作者:中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组
通信作者:张幸国,浙江大医院药学部;赵杰,医院本文刊于:中华全科医师杂志,,19(08):-一、疾病概述(一)定义急性上呼吸道感染(upperrespiratorytractinfection,URTI)简称上感,是由各种病毒和/或细菌引起的主要侵犯鼻、咽或喉部急性炎症的总称。以病毒多见,占70%~80%,细菌感染占20%~30%[1],细菌可直接引起感染或继发于病毒感染之后。
(二)诊断与鉴别诊断
上感的诊断标准和诊断流程见图1。
图1急性上呼吸道感染诊断流程上感需与初期表现为感冒样症状的其他疾病相鉴别,如过敏性鼻炎、流行性感冒、急性传染病前驱症状(麻疹、流行性出血热、流行性脑脊髓膜炎、脊髓灰质炎、伤寒、斑疹伤寒)。
二、药物治疗原则
病毒感染为最常见病因,治疗原则以休息、多饮水、对症处理等措施为主,无需积极抗病毒治疗和使用抗菌药物[2];如判定为细菌感染或合并细菌感染,可根据上感病原学特点及患者个体因素,推断可能的致病菌,经验性选择目标性抗菌药物。见表1。
表1急性上呼吸道感染的药物治疗
(一)对症治疗
1.解热镇痛药:
有头痛、发热、全身肌肉酸痛等症状者,可酌情使用解热镇痛药,如对乙酰氨基酚、布洛芬等。
2.抗鼻塞、抗过敏的复方制剂:
有频繁喷嚏、多量流涕等症状的患者,可酌情选用马来酸氯苯那敏、氯雷他定或苯海拉明等抗过敏药物;有鼻塞、鼻黏膜充血、水肿、咽痛等症状者,应用盐酸伪麻黄碱等可选择性收缩上呼吸道黏膜血管的药物。临床常用于缓解感冒症状的药物均为复方非处方药(OTC)制剂。这类药物有头晕、嗜睡等不良反应,故宜在睡前服用,驾驶员和高空作业者避免使用。
3.镇咳:
对于咳嗽症状较为明显者,可给予右美沙芬、可待因等镇咳药。
(二)病因治疗
1.抗病毒药物治疗:
一般无需积极抗病毒治疗。
2.抗菌药物治疗:
单纯病毒感染无需使用抗菌药物,有白细胞计数升高、咽部脓苔、咳黄痰等细菌感染证据时,可酌情使用青霉素、第一代头孢菌素、大环内酯类或喹诺酮类。极少需要根据病原菌选用敏感的抗菌药物。
三、治疗药物(一)对乙酰氨基酚1.药品分类:
解热镇痛药。
2.用药目的:
用于急性上呼吸道感染引起的发热、头痛、肌肉痛等。
3.禁忌证:
对对乙酰氨基酚过敏者禁用。
4.不良反应及处理:
偶见皮疹、血小板减少症及粒细胞缺乏。长期大量用药会导致肾功能异常。出现不良反应及时停药。
5.剂型和规格:
(1)片剂:0.5g/片。
(2)颗粒剂:0.1g/包。
(3)口服溶液剂:ml∶2.4g。
6.用法和用量:
(1)成人:
①口服:退热镇痛,0.3~0.6g/次,每4小时1次或4次/d,一日量不宜超过2g。退热疗程一般不超过3d。
②肌内注射:0.15~0.20g/次,不宜长期应用,退热疗程不超过3d。
(2)儿童:解热镇痛,口服,一次10~15mg/kg(总量mg),每4~6小时1次;每日≤4次,连续用药不超过3d;新生儿一次10mg/kg,每6~8小时1次,如果有黄疸应减量至5mg/kg。
(3)特殊人群用药:妊娠期及哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
口服自胃肠道吸收迅速而完全,吸收后在体液中分布均匀。半衰期一般为1~4h(平均2h)。
8.药物相互作用:
应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用对乙酰氨基酚可致肝损害。对乙酰氨基酚与氯霉素同服,可增强后者的毒性。长期服用对乙酰氨基酚可增强抗凝药的抗凝作用。与齐多夫定合用会增加毒性。
(二)布洛芬1.药品分类:
解热镇痛抗炎药。
2.用药目的:
适用于成人和儿童发热。
3.禁忌证:
对布洛芬过敏及对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用;哺乳期妇女禁用;鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用。
4.不良反应:
主要不良反应为消化道症状,少数患者可出现胃溃疡和消化道出血。其他不良反应包括神经系统症状、肾功能不全。
5.剂型和规格:
(1)片剂、颗粒剂:0.1g/片或包、0.2g/片或包。
(2)胶囊:0.2g/粒。
(3)缓释(片剂、胶囊):0.3g/片或粒。
(4)混悬液:15ml∶0.6g,20ml∶0.8g。
6.用法和用量:
(1)成人:口服。0.2~0.4g/次,每4~6小时1次。缓释片:0.3~0.6g/次、2次/d。缓释胶囊:0.3g/次、2次/d。
(2)儿童:用于3个月以上儿童。解热镇痛,口服,一次5~10mg/kg,每6小时1次,≤4次/d。
(3)特殊人群用药:
①肾功能不全患者慎用。
②哺乳期妇女禁用。晚期妊娠妇女使用可使孕期延长,引起难产及产程延长。
7.药物代谢动力学:
口服后吸收迅速,达峰时间为1.2~2.1h,与食物同服可使吸收减慢。血浆蛋白结合率为99%,一次给药后半衰期为1.8~2.0h,主要通过肝脏代谢,60%~90%经肾由尿排出。
8.药物相互作用:
饮酒或与非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应。与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时胃肠道不良反应和出血倾向发生率增高。与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板抑制剂同用时增加出血风险。与呋塞米同用,后者的排钠和降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平同时使用时,布洛芬的血药浓度增高。可增加地高辛的血药浓度。布洛芬可增强降糖药(包括口服降糖药)的作用。和丙磺舒合用会增加毒性。可增加甲氨蝶呤的血药浓度。
(三)吲哚美辛1.药品分类:
解热镇痛抗炎药。
2.用药目的:
用于高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热。
3.禁忌证:
对吲哚美辛、阿司匹林及其他非甾体抗炎镇痛药过敏者禁用。用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,禁用。哺乳期妇女禁用。活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。可使癫痫、帕金森病及精神病患者病情加重,禁用。
4.不良反应及处理:
常见的不良反应如消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心、反酸;偶有溃疡、胃出血及胃穿孔;神经系统不良反应主要有头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;可出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见;可出现各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征);造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等;可出现过敏反应如哮喘、血管性水肿及休克等。出现不良反应应及时停药。
5.剂型和规格:
栓剂,25mg、50mg、mg。
6.用法和用量:
(1)成人:直肠给药,50~mg/次、50~mg/d。一日剂量不宜超过mg。
(2)儿童:直肠给药,每次0.5~1.0mg/kg、2~3次/d。
(3)特殊人群用药:老年患者慎用;哺乳期妇女禁用。
7.药物代谢动力学:
吲哚美辛直肠给药后约有99%与血浆蛋白结合,半衰期为4.5h。60%从肾脏排泄。
8.药物相互作用:
与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多并增加出血倾向。饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。与洋地黄类药物同用时可使洋地黄血药浓度升高,需调整洋地黄剂量。与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,使抗凝作用加强。与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,需调整降糖药物的剂量。与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。丙磺舒可减少对乙酰氨基酚自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时需减量。与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。与锂盐同用时,毒性加大。吲哚美辛可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血药浓度时间。正在用吲哚美辛的患者如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24~48h前停用,以免增加其毒性。与抗病毒药齐多夫定同用时,可使后者清除率降低,毒性增加,同时吲哚美辛的毒性也增加,故应避免合用。
(四)马来酸氯苯那敏1.药品分类:
抗变态反应药。
2.用药目的:
适用于上感引起的喷嚏、流涕等。
3.禁忌证:
新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗者禁用;对马来酸氯苯那敏及辅料过敏者禁用。
4.不良反应:
常见不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛。少见的不良反应有皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸等。
5.剂型和规格:
(1)片剂:1mg/片、4mg/片。
(2)滴丸:2mg/粒、4mg/粒。
(3)注射液:1ml∶10mg、2ml∶20mg。
6.用法和用量:
(1)成人:
①口服:4~8mg/次、3次/d。
②肌内注射:5~20mg/次。
(2)儿童:口服,0.3~0.4mg/kg、3~4次/d。
(3)特殊人群用药:老年人酌情减量;妊娠期、哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
口服或注射给药,口服吸收迅速完全,生物利用度为25%~50%,血浆蛋白结合率为72%。口服给药后15~60min起效,肌内注射后5~10min起效,消除半衰期为12~15h,作用可维持4~6h。
8.药物相互作用:
与中枢神经系统抑制剂合用可加强本药的中枢抑制作用。可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药的药效。与奎尼丁合用可增强本药的抗胆碱作用。能增加氯喹的吸收和药效。和苯妥英钠合用可引起苯妥英钠蓄积中毒。不宜与哌替啶、阿托品合用,不宜与氨茶碱混合注射。与普萘洛尔有拮抗作用。
(五)苯海拉明1.药品分类:
抗变态反应药。
2.用药目的:
适用于上感引起的喷嚏、流涕等。
3.禁忌证:
对苯海拉明及辅料过敏者禁用;新生儿、早产儿禁用。
4.不良反应及处理:
常见嗜睡、疲劳、头晕、头痛、倦乏、注意力不集中、口干、恶心、呕吐、纳差、共济失调。停药后可消失。
5.剂型和规格:
片剂,25mg/片;注射剂,1ml∶20mg。
6.用法和用量:
(1)成人:
①口服:25~50mg/次、2~3次/d,饭后服。
②肌内注射:20mg/次、1~2次/d。
(2)儿童:口服,一次1~2mg/kg,3次/d。
(3)特殊人群用药:老年人、哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
蛋白结合率为98%。口服后15~60min起效,半衰期为4~7h,主要经尿以代谢物形式排出,可随乳汁分泌。
8.药物相互作用:
苯海拉明可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠的吸收。与对氨基水杨酸合用可降低后者血药浓度。避免和中枢神经系统抑制药合用。单胺氧化酶抑制药可增强苯海拉明的抗胆碱作用。大剂量苯海拉明可降低肝素的抗凝作用。苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。
(六)赛庚啶1.药品分类:
抗变态反应药。
2.用药目的:
用于上感引起的喷嚏、流涕等。
3.禁忌证:
对本药及其辅料过敏者禁用;闭角型青光眼患者禁用。
4.不良反应及处理:
常见不良反应有嗜睡、头痛、口干、口苦;可出现皮肤过敏反应(如皮疹、瘙痒)、乏力等不良反应。出现不良反应需及时停药。
5.剂型和规格:
盐酸赛庚啶片,2mg/片。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,2~4mg/次、2~3次/d。
(2)儿童:口服,每次0.1mg/kg、3次/d;极量1次0.2mg/kg。2岁以下不宜使用。
(3)特殊人群用药:老年人应酌情减量;哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
口服后经胃肠道吸收入血,30min~1h起效,2~3h达到血药浓度峰值,药效可维持6~8h。体内分布广泛,经肝代谢。
8.药物相互作用:
不宜与单胺氧化酶抑制药和具有单胺氧化酶抑制作用的药物合用。与中枢神经系统抑制药合用可增强中枢抑制作用。与抗胆碱药合用可使阿托品样不良反应增加。与舒托必利合用会增加心律失常,尤其是增加尖端扭转型室性心动过速的危险。可降低吗啡的镇痛作用。服药期间应避免饮酒或饮用含乙醇类饮料。
(七)氯雷他定1.药品分类:
抗变态反应药。
2.用药目的:
用于上感引起的喷嚏、流涕等。
3.禁忌证:
对氯雷他定及辅料过敏者禁用。
4.不良反应:
治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见的不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作等。
5.剂型和规格:
片剂,10mg/片;胶囊,5mg/粒、10mg/粒;糖浆,50ml∶50mg。
6.用法和用量:
(1)成人:10mg/次、1次/d。
(2)儿童:2~12岁,体重30kg,10mg/次、1次/d;体重≤30kg,5mg/次、1次/d。12岁以上儿童,10mg/次、1次/d。
(3)特殊人群用药:肝功能受损者应减低剂量;哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
口服吸收迅速,主要在肝脏经细胞色素PA4酶(CYP3A4)代谢,少量经细胞色素PD6酶(CYP2D6)代谢,主要代谢产物为脱羧乙氧氯雷他定。原形药物及主要代谢产物的半衰期分别为8.4(3.0~20.0)h和28.0(8.8~92.0)h。
8.药物相互作用:
同时服用酮康唑会提高氯雷他定血药浓度,大环内酯类抗菌药物、西咪替丁、茶碱等药物会抑制氯雷他定代谢。
(八)西替利嗪1.药品分类:
抗变态反应药。
2.用药目的:
用于上感引起的喷嚏流涕等。
3.禁忌证:
对本药或其他哌嗪衍生物过敏者禁用;终末期肾衰竭[肌酐清除率(Ccr)10ml/min)]患者禁用。
4.不良反应:
偶见嗜睡、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适;罕见过敏反应。
5.剂型和规格:
(1)盐酸西替利嗪片:10mg/片。
(2)盐酸西替利嗪滴剂:1%。
(3)盐酸西替利嗪口服溶液/糖浆:0.1%。
6.用法和用量:
(1)成人:10mg/次、1次/d或5mg/次、2次/d。
(2)儿童:口服。
①2~6岁:5mg/d、分1~2次。
②6~12岁:10mg/d、分1~2次。
(3)特殊人群用药:肾功能不全者需要减量,建议在医生指导下用药。
7.药物代谢动力学:
本药口服后迅速被胃肠道吸收。在5~60mg范围内,本药的药动学特征呈线性。用药3d后达稳态。60%本药以原形随尿排泄,清除率为0.6ml·kg-1·min-1,消除半衰期约为10h。对于6~12岁的儿童,70%本药以原形随尿排泄;儿童的清除率为0.3ml·kg-1·min-1,2~6岁儿童的半衰期为5h,6~12岁儿童的半衰期为6h。
8.药物相互作用:
(1)茶碱和西替利嗪同时使用会分别增加两种药物的血药浓度,二者合用时应谨慎。与格列吡嗪合用可导致血糖水平轻度降低,建议两种药物分开服用,最好早晨服用格列吡嗪,晚上服用西替利嗪。
(2)与镇静剂(安眠药)及乙醇同服需谨慎。
(九)喷托维林1.药品分类:
镇咳药。
2.用药目的:
用于各种原因引起的干咳。
3.禁忌证:
对喷托维林或制剂辅料过敏者禁用。
4.不良反应:
偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹泻等。
5.剂型和规格:
片剂,25mg/片。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,25mg/次、3~4次/d。
(2)儿童:一般用于5岁以上,口服,6.25~12.50mg/次、2~3次/d。
(3)特殊人群用药:妊娠期和哺乳期妇女用药经验不足,必须使用时,应在医生指导下使用。
7.药物代谢动力学:
参数不详。
8.药物相互作用:
相互作用药物不详。
(十)可待因1.药品分类:
镇咳药。
2.用药目的:
镇咳,用于较剧烈的频繁干咳。
3.禁忌证:
对可待因或其制剂辅料过敏者禁用;妊娠期和哺乳期妇女禁用;18岁以下青少年、儿童禁用;多痰患者、已知为CYP2D6超快代谢者禁用。
4.不良反应:
多见心理变态或幻想、呼吸不规则、心率异常等;少见呼吸抑制、惊厥、耳鸣、震颤、荨麻疹过敏反应、精神抑郁和肌肉僵直等;长期使用可引起依赖性:鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻等;逾量时可出现头晕、嗜睡、不平静、精神错乱等。
5.剂型和规格:
磷酸可待因片剂,15mg/片、30mg/片。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,15~30mg/次、30~90mg/d;极量90mg/次、mg/d。
(2)特殊人群用药:老年患者及肝肾功能不全者用药尚不明确。
7.药物代谢动力学:
本药口服后易经胃肠道吸收,镇痛起效时间为30~45min,60~min之间作用最强。镇痛作用持续时间为4h,镇咳作用持续时间为4~6h。血浆蛋白结合率约为25%,主要分布于肺、肝、肾和胰,易透过血-脑脊液屏障。经肾排泄,主要以葡萄糖醛酸结合物形式。半衰期为2.5~4.0h。
8.药物相互作用:
与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留;与美沙酮或其他吗啡类药物合用时,加重中枢性呼吸抑制作用;与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。
(十一)右美沙芬1.药品分类:
镇咳药。
2.用药目的:
主要用于各种原因引起的干咳。
3.禁忌证:
对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过敏者;妊娠3个月内妇女;哺乳期妇女;有精神病史、使用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者。
4.不良反应:
偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘及恶心等。
5.剂型和规格:
(1)氢溴酸右美沙芬片:15mg/片。
(2)氢溴酸右美沙芬缓释片:15mg/片、30mg/片。
(3)氢溴酸右美沙芬颗粒(按右美沙芬计):7.5mg/包、15.0mg/包。
(4)氢溴酸右美沙芬糖浆:ml∶mg。
6.用法用量:
(1)成人:片剂、糖浆剂、颗粒剂,15~30mg/次、3~4次/d;缓释片剂,30mg/次、2次/d,不可掰碎服用。
(2)2岁以上儿童:宜选用儿童剂型,如颗粒剂、糖浆剂、口服溶液,不同剂型用法用量有差异,建议参照具体说明书给药。一般推荐剂量为:2~6岁儿童2.5~5.0mg/次,6~12岁儿童5~10mg/次,3~4次/d。2岁以下小儿不宜使用。
(3)特殊人群用药:妊娠3个月内和哺乳期间的妇女禁用;哮喘患者、多痰患者、肝肾功能不全者慎用。
7.药物代谢动力学:
服药后30min起效,作用持续6h。主要由肾脏排泄。
8.药物相互作用:
不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用;不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用,因可增强对中枢的抑制作用。
(十二)苯丙哌林1.药品分类:
镇咳药。
2.用药目的:
用于刺激性干咳,急、慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽均可使用。
3.禁忌证:
对苯丙哌林过敏者禁用。
4.不良反应:
主要有乏力、头晕、上腹不适、食欲缺乏、皮疹等不良反应。
5.剂型和规格:
磷酸苯丙哌林片(胶囊),相当于苯丙哌林20mg/片或粒。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,20~40mg/次、3次/d。
(2)特殊人群用药:妊娠期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
口服易吸收,服药后10~20min即生效。镇咳作用可维持4~7h。
8.药物相互作用:
相互作用药物不详。
(十三)美扑伪麻片1.药品分类:
复方感冒药。
2.用药目的:
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽、咽痛等症状。
3.禁忌证:
严重肝肾功能不全者禁用。
4.不良反应及处理:
主要有困倦,有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等,可自行恢复。
5.剂型和规格:
每片含主要成分对乙酰氨基酚mg或mg、氢溴酸右美沙芬15mg、盐酸伪麻黄碱30mg和马来酸氯苯那敏2mg。
6.用法和用量:
(1)12岁以上儿童及成人:口服,1片/次,每6小时服1次,24h内不超过4次。
(2)特殊人群用药:妊娠期及哺乳期妇女慎用。肝、肾功能不全者慎用。
7.药物代谢动力学:
参数尚不明确。
8.药物相互作用:
与其他解热镇痛药同用,可增加肾毒性的危险。不宜与氯霉素、巴比妥类、解痉药、酚妥拉明、洋地黄苷类并用。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用。
(十四)复方氨酚烷胺片1.药品分类:
复方感冒药。
2.用药目的:
适用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。
3.禁忌证:
严重肝肾功能不全者禁用。
4.不良反应及处理:
有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等,可自行恢复。
5.剂型和规格:
复方制剂,每片含对乙酰氨基酚mg、盐酸金刚烷胺mg、人工牛黄10mg、咖啡因15mg和马来酸氯苯那敏2mg。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,1片/次、2次/d。
(2)特殊人群用药:肝肾功能不全者慎用;妊娠期、哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:
参数尚不明确。
8.药物相互作用:
与其他解热镇痛药同用,有增加肾毒性的危险。不宜与氯霉素、巴比妥类(如苯巴比妥)等并用。
(十五)阿莫西林1.药品分类:
青霉素类。
2.用药目的:
用于敏感菌所致的下列感染:肺炎链球菌、溶血链球菌、流感嗜血杆菌所致呼吸道感染。
3.禁忌证:
对青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
4.不良反应:
胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。过敏反应如皮疹、药物热和哮喘等。少数患者ALT及AST可轻度增高。偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。
5.剂型和规格:
阿莫西林片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂,0.g、0.g。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,0.5g/次、每6~8小时1次,一日剂量不超过4g。
(2)儿童:口服,25~50mg·kg-1·d-1,每8小时1次。
(3)新生儿和早产儿,30mg/d、每12小时1次。
(4)特殊人群用药:晚期肾功能衰竭患者,阿莫西林的半衰期可自正常的0.9~2.3h延长至5~20h;因此在肾小球滤过率为10~50ml/min和10ml/min的患者中,其给药间期应分别为8~12h和16h。血液透析可影响血药浓度,每次血液透析后应予以1g阿莫西林。
7.药物代谢动力学:
口服后迅速吸收,血浆蛋白结合率为17%~20%。半衰期为1.0~1.3h。食物对药物的吸收无显著影响。血液透析能消除,腹膜透析无清除作用。
8.药物相互作用:
丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,氨基糖苷类抗菌药物在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪肠球菌的体外杀菌作用。
(十六)头孢氨苄1.药品分类:
头孢菌素类。
2.用药目的:
适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎等轻、中度感染。
3.禁忌证:
对头孢氨苄及其他头孢菌素类过敏者禁用。
4.不良反应:
恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较多见。皮疹、药物热等过敏反应少见。
5.剂型和规格:
(1)片剂、胶囊:mg/片或粒、mg/片或粒。
(2)颗粒剂:50mg/包、mg/包。
6.用法和用量:
(1)成人:口服,~mg/次,每6小时1次,最高剂量4g/d。链球菌咽峡炎患者,口服,每12小时mg或采用头孢氨苄缓释胶囊,一日剂量分2次口服。
(2)儿童:25~50mg·kg-1·d-1,每6小时1次。链球菌咽峡炎患者,每12小时口服12.5mg/kg。
(3)特殊人群用药:妊娠期及哺乳期妇女FDA妊娠用药安全分级为B;肾功能减退者慎用。
7.药物代谢动力学:
口服吸收完全,生物利用度为90%,消除半衰期为0.6~1.0h,蛋白结合率为10%~15%。主要经肾排泄,可被血液透析和腹膜透析所清除。
8.药物相互作用:
同时应用考来烯胺时可使头孢氨苄血药峰浓度降低。丙磺舒可延迟其经肾排泄。抑制二甲双胍在肾小管中排泌,升高其浓度。
(十七)阿奇霉素1.药品分类:
大环内酯类。
2.用药目的:
适用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的上感。
3.禁忌证:
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
4.不良反应:
服药后可出现腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应,其发生率较红霉素低。极少出现头晕、头痛及发热、皮疹等过敏反应。可出现一过性的中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。较严重的不良反应有角膜糜烂、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、过敏性休克和重症肌无力。
5.剂型和规格:
(1)片剂、胶囊、肠溶(片剂、胶囊):0.25g/片或粒(25万单位)。
(2)颗粒剂:0.1g/包(10万单位)。
6.用法和用量:
口服,饭前1h或饭后2h服用。整片吞服。
(1)成人:口服,常用量:第1日,0.5g顿服,第2~5日,0.25g/d顿服。或0.5g/d顿服,连服3d。
(2)儿童:咽炎、扁桃体炎,第1日,10mg/kg顿服,第2~5日,5mg·kg-1·d-1顿服。
(3)特殊人群用药:老年人无需调整剂量;妊娠期须权衡利弊,只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药;权衡药物对于婴儿的潜在获益和风险后,才可在哺乳期妇女中使用本品。
7.药物代谢动力学:
本品口服后吸收迅速,2~3h血浆浓度达峰,生物利用度约37%。在体内分布广泛。口服后主要以原形经胆道排出。静脉给药后约12%以原形从尿中排出。
8.药物相互作用:
(1)与那非那韦合用,可能使阿奇霉素血药浓度升高。
(2)与口服抗凝药物合用,应密切监测凝血酶原时间。
(3)与地高辛合用,可能使地高辛血药浓度升高,应密切监测。
(4)与麦角胺或双氢麦角胺合用,可能出现急性麦角中毒,表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。
(5)与特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英合用,可能使这些药物血药浓度升高。
(十八)左氧氟沙星1.药品分类:
喹诺酮类。
2.用药目的:
适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、支原体等非典型病原体所致的上感。
3.禁忌证:
对喹诺酮类药过敏者;18岁以下儿童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧氟沙星全身制剂;特殊疾病状态,有重症肌无力史者避免使用;肾衰竭、有肌腱疾病史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用;有QT间期延长、未纠正的低钾血症患者避免使用。
4.不良反应及处理:
常见不良反应包括皮疹,胃肠道不良反应如腹泻、恶心,神经系统如头晕、头痛、失眠等。严重不良反应包括心血管系统如主动脉瘤或夹层、心脏骤停、QT间期延长、室性心动过速,皮肤不良反应如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征,肝脏不良反应如肝炎、肝衰竭,肾脏不良反应如急性肾功能衰竭,神经系统如Guillain-Barré综合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能导致血糖紊乱,注意监测血糖。出现以上严重不良反应,应停药,并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状,应避免再次使用氟喹诺酮类。
5.剂型和规格:
(1)(盐酸盐、乳酸盐)片剂、胶囊:0.2g/片或粒、0.5g/片或粒。
(2)(盐酸盐、乳酸盐)注射液:2ml∶0.2g、5ml∶0.5g。
(3)(盐酸盐、乳酸盐)氯化钠注射液:ml∶0.2g、ml∶0.5g。
6.用法和用量:
(1)口服:慢性支气管炎急性细菌感染性加重,0.4g/d、分2次服,或0.5g/d、顿服,疗程7d。
(2)缓慢静脉滴注治疗剂量及疗程同口服,根据病情需要,可先予静脉滴注,继以口服左氧氟沙星的序贯疗法,需注意左氧氟沙星的注射剂只供缓慢静脉滴注,不可快速静脉输注,也不可用作肌内注射。每0.2克左氧氟沙星静脉滴注时间不少于60min。国外左氧氟沙星(levaquin)的用法与用量如下(口服与静脉给药剂量相同):慢性支气管炎急性细菌感染性加重,0.5g/d、1次/d,疗程7d。
(3)特殊人群用药:老年人须慎用,应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整剂量或间隔时间:Ccr≥50ml/min时,无需调整剂量;Ccr50ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。
7.药物代谢动力学:
左氧氟沙星达峰时间为1~2h。口服给药后,约87%的药物在48h内以原形药物随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后,平均血浆终末半衰期为6~8h。
8.药物相互作用:
(1)谨慎合用:皮质类固醇、非甾体类抗炎药。
(2)合用以下某些药物时请注意监测相应指标:合用降血糖药时需监测血糖;合用华法林时需监测国际标准化比值(INR);合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。
(3)与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷合用时,应与口服左氧氟沙星间隔至少2h服用。
《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组:
组长:阚全程 赵杰 迟春花
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本指南执笔专家:郭玉金 审校专家:张幸国 迟春花
利益冲突 所有作者均声明不存在利益冲突
参考文献(略)
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