不是所有药都需要“首剂加倍”
□张晨胡光明马凌悦
医院看病开药时，可能会听到医生说：“第一次吃这个药时，记得剂量要加倍。”相信很多患者都会按部就班认真照做，但也有些患者没有注意或忘记首次服药增加剂量，或干脆认为加不加量无所谓；另外还有些人，自己或家人生个小病，就擅自做主将药物剂量加倍，理由是以前医生给开别的药时就可以，说明加倍吃好的快，更有甚者不仅“首剂加倍”，而且每天服药的次数也增加。
日常生活中，此类错误做法很常见，并且不少人认为首剂加不加倍无关紧要。可是，我们有没有想过，为什么服药要“首剂加倍”？是所有的药都需要吗？药物是不是剂量加倍效果就好？为了帮助大家了解“首剂加倍”的秘密，在这里，笔者将解答大家经常提出的与“首剂加倍”有关的五个问题。
问题一：
何谓“首剂加倍”
“首剂加倍”是指，第一次服某种药时，用药量要加倍。有些人对“首剂加倍”的概念不太理解，认为是平生第一次服某种药时，需要增加一倍的剂量。其实，并非如此。
任何药物停药后，血液中的药物浓度会慢慢降低，直到没有药效，因此停药一段时间后，如果再次需要服这种药时，仍需要剂量加倍。
问题二：
所有药都能“首剂加倍”吗
药物是一把双刃剑，不是所有的药物都能首剂加倍。首先要确定的是，药物的安全范围是否足够大，也就是说要搞清楚药物剂量是否已经接近最小中毒剂量；其次，用药间隔的时间与药物的半衰期（血浆中药物浓度下降一半所需的时间）接近的药物，则可首剂加倍。不过，由于大多数药物在采取正常的给药方式时，也能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂加倍”。
简单地说，安全性低或副作用比较多的药物，如地高辛、环孢素等，都不建议首剂量加倍，因为这些药剂量过大时很容易产生毒性。而一些口服抗菌药，如甲硝唑、阿莫西林克拉维酸钾分散片等，就可以首剂量加倍，它们会很快发挥药效，而不至于在发挥疗效的同时产生毒副作用。
在临床上，经常有患者自行首剂加倍服用治感冒药，认为这样感冒可以好的快，却导致了严重的药物不良反应。这是因为，很多治疗感冒的药都含有同一种成分，叫“对乙酰氨基酚”，而人体内摄入过量的对乙酰氨基酚后，就会产生肝脏毒性，不仅不“治病”，反而会“致病”。
问题三：
哪些药物需要首剂加倍
通常，对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。一般来说，需要“首剂加倍”的多是抗菌药（但也不是所有的抗菌药都需要“首剂加倍”），常见的有：
1.磺胺类的抗菌药，如复方新诺明、磺胺对甲氧嘧啶片等；
2.阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液，一般用于治疗特定的感染时；
3.四环素类的米诺环素和多西环素（强力霉素），必要时首剂加倍；
4.替硝唑，用来治疗腹腔感染、肺炎、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时；
5.广谱抗真菌药氟康唑，治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时。
除了抗菌药，口服抗疟药氯喹治疗疟疾时，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度的上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫，也需要首剂加倍。
此外，还有止泻药，如地衣芽孢杆菌（整肠生）、蒙脱石散剂（治疗急性腹泻时）、嗜酸性乳杆菌（乐托尔）、盐酸洛哌丁胺（易蒙停）、碳酸锂（在治疗急性菌痢时）都需要首剂加倍。
问题四：
首剂加倍有什么好处
可能看到这，读者会有疑问：抗菌药首剂加倍到底有什么好处呢？
抗菌药首剂加倍目的是，在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，能够更快地起到杀菌、抑菌的作用。如果首剂不加倍，抗菌药不能迅速达到有效浓度，就会给病菌的进一步繁殖留下时间，延误疾病治疗。
以复方新诺明为例，研究人员根据药物代谢动力学原理计算，复方新诺明半衰期为11小时，每天服用2次，首次剂量加倍，11小时后血药浓度就趋于稳定，也就是说可有效杀灭病原菌了。而如果首剂不加倍，则需36个小时才能达到稳态血药浓度，病菌就可能在这几个小时内迅速繁殖，使治疗变得更困难。
问题五：
可以自行增加药物剂量吗
临床每种药物的给药方案都是经过大量科学研究论证出来的，这里面涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多专业性极强的问题，公众贸然自行改变用药方案不仅会影响疗效，甚至还会带来安全隐患。
这是因为，同一种药的给药剂量往往会受各种因素的影响，如老年人和新生儿的药物代谢通常较青壮年的代谢缓慢，药物不良反应的发生率是青年人的2~3倍。而对于肝、肾功能减退的患者，其药物经肾脏或肝脏排泄会变慢，药物消除速率减慢，遂使药物的半衰期延长。例如，庆大霉素对正常肾功能患者，其半衰期为2~3小时；而当肾功能减退时，其半衰期延长至24小时，甚至更长。
因此临床用药时，医生会根据患者的生理、病理等特点及对药物的反应情况，随时调整剂量，患者切忌自行“首剂加倍”。
像老年人用药，应根据年龄、体重和体质情况而定，为慎重起见最好从小剂量开始；60岁以上老年人的用药剂量为成年人的3/4；抑制中枢神经系统的药则应当以成年人的1/2或1/3为起始剂量。
（作者单位：医院药剂科）
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