各种药物的不良反应与作用机制，药师必须牢记，并在临床实践中指导患者合理用药。
作用机制
节
分类
代表药
作用机制
镇静药
苯二氮卓类
×西泮、×唑仑
易化GABA，Cl-内流。
抗癫痫药
巴比妥类
×巴比妥、扑米酮
苯巴比妥：增γ-氨基丁酸A活性，抑制谷氨酸兴奋。
苯二氮卓类
×西泮
激动γ-氨基丁酸A（GABA），作用Na+通道。
乙内酰脲类
×西平
阻滞Na+通道，抑制突出前，后动作电位发放。
GABA类似物
加吧喷丁
GABA氨基转移酶抑制剂，增加GABA释放。
氨己烯酸
GABA氨基转移酶抑制剂，减少GABA降解。
脂肪酸类
丙戊酸钠
抑制GABA降解，促进合成，增加GABA浓度。
抗抑郁药
西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
选择性抑制5-HT再摄取，增加5-HT浓度。
瑞波西汀、马普替林（4环）
选择性抑制NE再摄取，增强中枢NE功能。
三环类
阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平
抑制5-HT及NE再摄取，增加浓度。
文拉法辛、度洛西汀
米氮平
阻断NE能和5-HT能α2受体，阻断5-HT2和5-HT3。
曲唑酮
抑制5-HT再摄取，拮抗5-HT2受体，拮抗α1受体。
吗氯贝胺
单胺氧化酶抑制剂（MAO），减少NE，5-HT，多巴胺降解。
抗痴呆药
酰胺类
×西坦
改善脑损伤，促Ach合成。
胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
抑制胆碱酯酶活性，阻止水解，提高Ach。
其他
胞磷胆碱钠
改善脑代谢，促恢复。
艾地苯醌
激活脑线粒体活性。
银杏叶提取物
清除氧自由基，促全身血液循环。
镇痛药
阿片类
吗啡
激动中枢阿片受体，减少P释放，阻断痛觉传导。
解热镇痛药
水杨酸类
阿司匹林、贝诺酯
抑制环氧酶COX，抑制前列腺素（PG）合成。
乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
阿司匹林抗凝机制：抑制血小板TXA2合成。
芳基乙酸类
吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮
芳基丙酸类
布洛芬、萘普生
1,2-苯并噻嗪类
昔康类
选择性COX2
塞来昔布、尼美舒利、依托考昔
选择性抑制COX-2。
保泰松
抑制前列腺素合成。
抗痛风药
别嘌醇、非索步坦
抑制黄嘌呤氧化酶，抑尿酸生成。
丙磺舒、苯溴马隆
抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。
秋水仙碱
抑制白，粒细胞趋化，抑制磷脂酶A2产生前列腺素和白三烯，抑制IL-6。
镇咳药
右美沙芬、可待因、喷托维林
中枢镇咳
苯丙哌林
外周镇咳＋中枢镇咳
祛痰药
多糖纤维分解
溴己新、氨溴索
分解糖蛋白纤维，降黏度，促排出。
黏痰溶解剂
乙酰半胱氨酸
结合二硫键，降黏度，促排出。
分解DNA酶类
糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶
分解黏痰DNA，降黏度，促排出。
黏痰调节剂
×司坦
分解二硫键，降黏度；增纤毛转运，促排出。
表面活性剂
降低表面张力，降黏度，促排出。
哮喘药
β2受体激动剂
沙丁胺醇、特布他林
短效β2受体激动剂
×特罗、沙丁胺醇控释制剂
长效β2受体激动剂
M胆碱阻断剂
异丙托溴铵、赛托溴铵
M受体阻断剂
磷酸二酯酶（-）
×茶碱
抑制磷酸二酯酶，减少cAMP降解，强心扩血管，气管。
白三烯阻断剂
×司特
白三烯受体阻断剂
抗酸药
吸收性抗酸剂
NaHCO3
中和胃酸。
非吸收性
铝、镁剂
只中和，不吸收。
抑酸药
质子泵抑制剂
×拉唑PPI
PPI，抑制H+泵（H+，K+-ATP酶）。
H2受体阻断剂
×替丁
抑制胃酸分泌，不如PPI，适于夜间。
胃黏膜保护药
铋剂
×铋
酸性环境形成胃保护膜，杀幽门螺杆菌。
其他
硫糖铝
酸性环境与炎症蛋白结合，形成保护膜，治疗溃疡。
解痉药
M受体阻断剂
阿托品、×莨菪碱、颠茄
M胆碱受体阻断剂。
促胃动力药
其他
甲氧氯普胺
中枢，外周多巴胺D2受体阻断剂。
多潘立酮
外周多巴胺D2受体阻断剂。
×必利
通过乙酰胆碱起作用。
泻药
容积性泻药
硫酸镁、硫酸钠
盐类，肠内形成渗透压，水不被吸收，导泻。
渗透性泻药
乳果糖
人工合成的双糖，使水电解质在场内形成高渗导泻。
刺激性泻药
酚酞、比沙可啶、番泻叶
刺激结肠蠕动，反射性排便。
润滑性泻药
甘油栓剂（开塞露）
润滑，软化粪便。
膨胀性泻药
聚乙二醇、羧甲基纤维素
肠内吸收膨胀成胶体，反射刺激排便。
止泻药
吸附收敛药
双八面蒙脱石
覆盖肠粘膜，吸附不良因子，随便摆出。
抗动力药
洛哌丁胺、地芬诺酯
作用肠道阿片受体，阻止Ach释放，抑制平滑肌收缩。
心衰药
强心苷类
地高辛、×毛花苷、×洋地黄、
抑制Na+，K+-ATP酶，Na+升高，促Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+。
β受体激动剂
多巴胺、多巴酚丁胺
抑制β受体
磷酸二酯酶－
米力农、氨力农
抑制磷酸二酯酶III，提高环磷腺苷cAMP，扩外周血管
高血压药
ACEI
×普利
血管紧张素转化酶抑制剂
ARB
×沙坦
血管紧张素II受体阻断剂
A+B+C
阿利克仑
肾素抑制剂
+利尿剂
CCB二氢吡啶
×地平
抑制Ca2+内流。
+其他
非二氢吡啶
维拉帕米、地尔硫卓
β受体阻断剂
×洛尔
阻断β受体
其他
利血平
交感神经末梢抑制剂，是递质传递越来越少。
甲基多巴、可乐定
激动中枢α2受体。
硝普钠、肼屈嗪
直接舒张血管平滑肌。
哌唑嗪、特拉唑嗪
阻断突触前膜α1受体。
心绞痛XBC
硝酸酯类
硝酸甘油、×异山梨酯、异戊酯
分解为NO，激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+，让心没劲。
心律失常药
IA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
奎尼丁：抑制Na+内流和K+外流，可阻断α受体。
IB类
利多卡因、苯妥英钠、美西律
利多卡因、苯妥英钠：延长不应期，促进K+外流。
IC类
普罗帕酮、氟卡胺
普罗帕酮：抑制Na+内流，减慢传导，弱β受体阻断。
II
普萘洛尔、艾司洛尔
β受体阻断剂。
III
胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔
胺碘酮：阻滞心肌Na+，K+和Ca2+通道，阻断αβ受体。
IV
维拉帕米、地尔硫卓
CCB，抑制Ca2+内流。
V
腺苷、天冬酸钾镁、地高辛
高血脂药
他汀类
×他汀
羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。
贝丁酸类
×贝奇、×贝特
乙酰辅酶A抑制剂。
烟酸类
烟酸、阿昔莫司
内酯酶抑制剂。
类贝丁酸类
依折麦布
胆固醇吸收抑制剂。
促凝血
促凝血因子合成
维生素K1、甲萘氢醌
肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物，缺了凝血障碍。
促凝血因子活性
酚磺乙胺
增血小板聚集吸附性，降毛细血管通透性。
抗纤维蛋白溶解剂
氨××酸
对抗纤溶酶原激活因子
作用于血管通透性
卡巴克络
增毛细血管对损伤抵抗力，降血管通透性。
蛇毒血凝酶
促血小板聚集
拮抗肝素
鱼精蛋白
碱性蛋白，对抗肝素（酸性）。
抗凝血
肝素
对凝血各环节有，增III，抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。
低分子肝素（×肝素）
比普通肝素Xa、XIIa灭火作用强，对IIa弱。
香豆素类
华法林
拮抗VK，抑制凝血因子II、VII、IX、X，发挥抗凝。
达比加群酯、水蛭素
直接抑制凝血因子IIa和Xa。
磺达肝葵那、依达肝素
间接抑制凝血因子X。
××沙班
直接抑制凝血因子X。
溶栓
降纤维蛋白
阿替普酶、瑞替普酶、×激酶
促纤维蛋白溶解而溶栓。
防血栓
环氧酶抑制剂
阿司匹林
抑制血小板TXA2合成。
P2Y12受体阻断
×格雷、×雷洛、噻氯匹定
阻断血小板膜二磷酸腺苷P2Y12受体，降血小板聚集。
磷酸二酯酶抑制剂
双嘧达莫
抑制磷酸二酯酶，减少cAMP降解。
利尿剂
袢类
呋塞米、布美他尼、依他尼酸
抑制髓袢升支粗段Na+，K+-2Cl-同向因子
噻嗪类
×噻嗪、吲达帕胺、
抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子
氯噻酮、美托拉宗
保钾利尿剂
螺内酯、依普利酮、
减少远曲小管远端和集合管的K+排出。阻断醛固酮（保Na+、H2O，排K+、H+），反过来。
坎利酮、坎利酸钾
氨苯蝶啶、阿米洛利
肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。
碳酸酐酶抑制
乙酰唑胺
作用近曲小管前端，抑制碳酸酐酶，减Na+、H2O吸收。
抗前列腺增生
α1受体阻断剂
酚苄明
非选择α1受体阻断剂
×唑嗪
选择α1受体阻断剂
坦洛新、西洛多辛
高选择α1受体阻断剂
5α还原酶抑制剂
×雄胺
抑制5α还原酶，抑制双氢睾酮，使前列腺萎缩。
植物制剂
舒世泰
不明
男性勃起障碍
5磷酸二酯酶抑制剂
×那非
抑制5型磷酸二酯酶，环磷鸟苷不代谢，充血勃起。
雄激素
十一酸睾酮、×睾酮
激活NO合成酶，提高性欲，增强海绵组织。
降糖药
双胍类
二甲双胍、苯乙双胍
增加糖酵解，抑制肠道对糖吸收。
磺酰脲类
格列×
刺激胰岛分泌。
非磺酰脲类
×格列奈
α葡萄糖抑制
阿卡波糖、×波糖、米格列醇
竞争水解α葡萄糖苷酶活性，减慢多糖降解。
胰岛增敏剂
×格列酮
增肌机体对胰岛素敏感性。
胰高糖素样肽
×肽
抑制胰高血糖素分泌（升血糖的激素）。
二肽基肽酶
×格列汀
抑制二肽基肽酶4，是胰岛素不被降解。
甲亢药
丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑
抑制过氧化酶，抑制甲状腺素合成。
骨代谢药
钙剂
钙、VD（骨化三醇）
抑制骨吸收，促骨形成。（增血钙）
双膦酸盐类
××磷酸二钠
抑制骨吸收。
降钙素
×降钙素
抑制骨吸收，降血钙增骨钙。
β-内酰胺
青霉素、头孢、西林
抑制细胞壁。
碳青霉烯类
×培南
单酰胺菌素类
氨曲南
多肽类
万古霉素、杆菌肽
与前体结合，抑制细胞壁。
酰胺醇类
磷霉素
竞争转移酶，抑制细胞壁。
氨基糖苷类
链霉素、庆大、大观、
抑制蛋白质（全过程）。
妥布霉素、×卡星、×米星
四环素类
四环素、多西环素、美他环素、
30S亚基，抑制蛋白质。
米诺环素、土霉素
大环内酯类
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、
50S亚基，抑制蛋白质。
阿奇霉素、泰利霉素
林可霉素类
林可霉素、克林霉素
酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
其他
利奈唑胺
夫西地酸
干扰G因子，抑制蛋白质。
氟喹诺酮类
×沙星
＋DNA旋转酶，影响DNA。
硝基呋喃类
呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林
抑制乙酰辅酶A，损伤DNA。
硝基咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
抗阿米巴：使虫氮链断裂。抗厌氧菌：自己毒死自己。
磺胺类
磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、
抑制二氢叶酸合成酶。
甲氧苄啶
抑制二氢叶酸还原酶。
对氨基水杨酸
拮抗二氢叶酸，使RNA和DNA合成受阻。
抗结核药
异烟肼
抑制分枝杆菌合成。
利福平
抑制DNA依赖RNA的合成。
吡嗪酰胺
渗入菌体，使酰胺酶转吡嗪酸。
乙胺丁醇
＋Mg2+，干扰RNA。
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
＋麦角固醇，细胞膜通透性↑。
唑类
酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、
抑制麦角固醇合成，膜通透↓。
伏立康唑、咪康唑
抑制麦角固醇关键酶，膜通透↓
丙烯胺类
特比萘芬、萘替芬、布替萘芬（浅表）
棘白菌素类
××芬净（深）
抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成
其他
氟胞嘧啶（深）
干扰真菌DNA和蛋白质合成
灰黄霉素（浅表）
抑制鸟嘌呤，抑制DNA合成，有丝分裂。
鸟R林中聚
抗病毒药
利巴韦林
抑制磷酸鸟苷，抑制RNA聚合酶。
干扰受体
干扰素
＋特异性受体，干扰穿透膜过程。
金金*2
金刚烷胺、金刚乙胺
M2蛋白
扎那米韦
抑制神经酰胺酶释放，阻扩散。
奥司他韦
抑制甲型，乙型神经氨酸酶。
阿昔洛韦
竞争多聚酶，生无功能DNA。
西多福韦
抑制三磷酸脱氧胞苷，做多聚酶底物抑制DNA。
膦甲酸钠
阻多聚酶焦磷点，抑制核酸合成。
拉米夫定
①抑制乙肝多聚酶，终止DNA。②抑制HIV逆转录酶。
阿德福韦
竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。
抗寄生虫
氯喹
①抑制DNA，抑制疟虫繁殖；②干扰虫体内环境，抑虫生长。
青蒿素
产自由基，破坏疟虫膜、蛋白质，致虫死。
伯氨喹
杀红外期、配子体。
乙胺嘧啶
抑制原发性红外期疟原虫。
哌嗪
（蛔，蛲）膜通透性改变，肌细胞超极化，肌松弛，随粪排出。
甲苯咪唑
（蠕，蛔，蛲，钩，鞭）微管消失；抑制对葡萄糖摄取，饿死。
噻嘧啶
（蛔，蛲，钩）抑制Ach，使虫体肌肉麻痹，随粪排出。
吡喹酮
（血吸，绦）钙内流，肌瘫痪，免疫吞噬，灭虫。
直接影响DNA
烷化剂
氮芥、环磷酰胺、塞替派、
直接影响DNA。
卡莫司汀、白消安
铂类
顺铂、卡铂、奥沙利铂
直接影响DNA。
丝裂霉素、博来霉素
破坏DNA抗生素。
喜树碱类
依立替康、拓扑替康
抑制拓扑异构酶I
依托泊苷、替尼泊苷
抑制拓扑异构酶II
干扰核酸合成
氟尿嘧啶、卡培他滨
抑制胸腺核苷酸合成酶。
（抗代谢）
巯嘌呤、硫鸟嘌呤
抑制嘌呤核苷酸合成酶。
甲氨蝶呤、培美曲塞
抑制二氢叶酸还原酶。
阿糖胞苷、吉西他滨
抑制DNA多聚酶。
蒽醌类
×柔
干扰转录，阻止RNA。
长春碱类
长春×
抑制蛋白质合成（又称干扰有丝分裂，或作用于微管）。
紫杉烷类
紫杉醇、多西他赛
高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶
眼科用药
降眼压药
毛果芸香碱
拟M胆碱。
地匹福林
肾上腺素前药。
眼局麻药
溴莫尼定
α2受体激动剂。
×洛尔
β受体阻断剂。
×前列素
前列腺素类似物。
甘露醇
×卡因
阻断神经冲动产生和传导，痛感暂时消失。
耳鼻用药
减鼻充血药
麻黄碱、×唑啉
α1受体激动剂
皮肤科用药
非抗菌类抗菌
过氧苯甲酰
强氧化剂，分解新生态氧杀菌。
壬二酸
直接杀灭细菌，抑制二氢睾酮，抗角质化。
抗角化药
维A酸
调节表皮分裂更新。
异维A酸
缩皮脂腺，减轻皮质分化，减少痤疮丙酸杆菌。
阿达帕林
类维A酸，抑制白细胞趋化，抑制花生四烯酸转白三烯。
疥螨药
林旦
麻痹疥虫神经。
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